Vova Krasen
0 
3503
224
Odată cu epidemia de opioide care se dezlănțuie în toată America, mulți oameni de știință sunt în căutarea unui medicament alternativ, care ar putea fi utilizat în locul opioidelor, fără efectele adverse mortale.
Acum, o echipă de cercetători din SUA și Japonia spun că au dezvoltat un nou medicament sintetic promițător, care ar putea fi la fel de eficient ca opioidele în calmarea durerii, dar fără a prezenta riscul de dependență. Într-un nou studiu, medicamentul, numit AT-121, a ameliorat cu succes durerea la maimuțele rhesus, fără a avea efecte secundare dăunătoare sau a provocat dependența de maimuțe. Cu toate acestea, este nevoie de mai multe cercetări înainte ca medicamentul să poată fi evaluat la om.
„Cred că acest lucru este destul de interesant”, a spus dr. Bryan Roth, profesor de farmacologie și medic la Universitatea din Carolina de Nord la Chapel Hill, care nu a fost implicat în studiu. "Rezultatele sunt cu adevărat clare, dar există câteva lucruri care mai trebuie făcute înainte ca acesta să poată merge în cele din urmă", a spus el.
Deși numărul de opioide prescrise în S.U.A. a scăzut de la apogeul său în 2010, nivelurile rămân ridicate. Centrele pentru controlul și prevenirea bolilor (CDC) au constatat că au existat peste 42.000 de decese cauzate de supradoze de opioide în 2016, în creștere de 33.000 de decese în 2015, raportate anterior. [Epidemia de utilizare a opioidelor din America: 5 fapte surprinzătoare]
"Este o problemă uriașă. Nu cred că nimeni nu este de acord cu asta", a spus Roth .
Un nou candidat la droguri
AT-121 este considerat un medicament bifuncțional, potrivit studiului, ceea ce înseamnă că țintește și interzice funcția a doi receptori opioizi specifici din creier care inhibă senzația de durere: receptorul peptidelor mu-opioide (MOP) și nociceptina / receptor de peptidă FQ de orfanină (NOP). Medicamente similare au fost studiate în experimente cu șoareci și, deși aceste medicamente au ameliorat în mod eficient durerea, s-a găsit că sunt dependenți și, prin urmare, nu erau alternative viabile la calmante opioide existente..
"Acesta este primul [medicament antidirigent] demonstrat într-un model non-uman [primat] care are un profil atât de promițător", a declarat autorul de studii co-senior Mei-Chuan Ko, profesor de fiziologie și farmacologie la Universitatea Wake Forest din Carolina de Nord. .
Echipa a testat medicamentul la 15 maimuțe rhesus masculine și feminine adulte (Macaca mulatta). Printr-o serie de experimente, cercetătorii au stabilit că maimuțele administrate de AT-121 nu au simțit durere și nu au avut efecte secundare tipice asociate cu medicamente similare.
"Ameliorarea durerii care a fost observată în [experimentele pe animale] a fost similară cu cea a morfinei, cu toate acestea, doza de AT-121 care a fost utilizată a fost de 100 de ori mai mică decât cea a morfinei", a declarat autorul de studii co-senior Nurulain Zaveri, președintele și directorul științific al Astraea Therapeutics, o companie farmaceutică implicată în studiu.
Nu numai că medicamentul a ameliorat durerea, dar și maimuțele nu au devenit dependente de acesta. Când maimuțelor i s-a oferit capacitatea de a se auto-administra AT-121, prin apăsarea unui buton, au ales în mod repetat să nu o facă. Acest lucru sugerează că AT-121 nu produce un efect satisfăcător sau de consolidare care ar duce la dependență, cel puțin în acest experiment pe termen scurt.
Faptul că medicamentul a fost studiat într-un model primat, mai degrabă decât într-un model de șoarece, așa cum se face în multe studii similare, înseamnă că efectele medicamentului sunt mult mai apropiate de ceea ce oamenii de știință s-ar aștepta să vadă la oameni, a spus Roth. Și maimuțele nu au experimentat nicio schimbare în sănătatea respiratorie în timp ce au luat AT-121, ceea ce sugerează că o supradozaj ar fi puțin probabil să provoace efectele respiratorii dăunătoare sau fatale asociate cu un supradozaj opioid. "Acesta ar fi un avans semnificativ dacă acel [rezultat] este transferabil pentru oameni", a adăugat Roth.
Una dintre limitările studiului a fost aceea că nu privea ceea ce se numește „activitate off-target”, a spus Roth. Aceasta se referă la interacțiunile medicamentului cu alte părți ale creierului sau zone din afara creierului. "Este foarte important să aflăm - interacționează [AT-121] cu oricare alți receptori sau canale ionice sau transportatori din organism?" Spuse Roth. Astfel de interacțiuni ar putea determina potențialul de reacții adverse în afara celor examinate în acest studiu.
Oamenii de știință intenționează să-și continue cercetările efectuând studii de siguranță și toxicologie care sunt necesare de către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente înainte de a continua studiile clinice umane. "Vrem să ne mișcăm cât mai repede, pentru că rezultatele noastre sunt captivante", a spus Zaveri. Oamenii de știință cercetează, de asemenea, alți compuși care au un profil similar cu AT-121, a adăugat ea.
„Dacă putem veni cu aceste noi tipuri de compuși, pot reduce o mulțime de sarcină medicală”, a spus Ko. "Consider că acest lucru va avea un impact uriaș în societatea noastră și în comunitatea globală."
"Acesta este unul dintre mai multe dintre aceste tipuri de studii care au fost publicate recent, care sugerează că ar putea exista speranță pentru crearea de medicamente sigure pentru tratarea durerii", a spus Roth. „Îmi oferă speranță pentru câmp, că putem face un colț.”
Cercetătorii și-au publicat studiul astăzi (28 august) în revista Science Translational Medicine.
Articolul original pe .